Hepatitis C

Mehanizam rada leka Sofosbuvir/Velpatasvir(Epclusa)

Mehanizam i način delovanja leka Sofosbuvir/Velpatasvir(Epclusa) i kako sprečava replikaciju i ubija virus.
Mehanizam dejstva
Epclusa sadrži dva leka: velpatasvir i sofosbuvir.
Velpatasvir inhibira protein HCV NS5A, za koji se pretpostavlja da je neophodan za efikasnu fosforilaciju virusne RNA. Inhibicija NS5A blokira replikaciju i sklapanje RNA.

Sofosbuvir je HCV NS5B inhibitor polimeraze sa aktivnim metabolitom (nukleozidni analog trifosfat) koji je ugrađen u HCV RNA. Aktivni metabolit deluje kao lančani terminal, zaustavljajući replikaciju HCV-a.

Epclusa ima aktivnost protiv svih šest glavnih genotipova HCV-a.

Farmakokinetika i metabolizam

Epclusa sadrži dva aktivna sastojka: velpatasvir i sofosbuvir.

Velpatasvir dostiže maksimalnu koncentraciju za oko tri sata i gotovo se u potpunosti veže za proteine u plazmi. Metaboliše ga enzimima CIP2B6, CIP2C8 i CIP3A4. Poluvreme trajanja je oko 15 sati, a eliminise se prvenstveno izmetom.

Najviša koncentracija sofosbuvira javlja se u roku od 30 minuta do jednog sata. Vezivanje proteina plazme čini oko 65 procenata cirkulirajućeg leka.

Sofosbuvir je prolek koji se hidrolizom i fosforilacijom u jetri pretvara u aktivni metabolit (GS-461203). GS-461203 se nadalje defosforilira u neaktivni metabolit. Do 80 posto doze eliminiše se u urinu. Poluživot matičnog leka je 30 minuta, a poluživot metabolita je oko 25 sati.

Obe komponente Epclusa su supstrati P-gp i BCRP.
Dragisa Zekic
Tel: 063 764 1050

Poslednje Novosti